ДАПСОНПоказанияВ составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза. Коды МКБ-10
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона. Режим дозированияРежим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.
|
| ДАПСОН | таб. 50 мг: 50, 100, 500 или 1000 шт. рег. №: ЛП-004347 от 21.06.17 - Действующее |
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой "Д" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| дапсон | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 138 мг, повидон К25 - 8 мг, кросповидон - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
500 шт. - банки (1) - пачки картонные.
1000 шт. - банки (1) - пачки картонные.
С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.
В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.
Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Tmax - от 2 до 6 ч. При применении в разовых дозах 50 и 100 мг Cmax составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.
Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%.
T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.