ФИРАЗИР1659 Р. 1579 Р.
Лекарственная форма
ПоказанияСимптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы. Коды МКБ-10
Применение у детейКлинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.ФармакокинетикаПосле п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде. Владелец регистрационного удостоверения:SHIRE Orphane Therapies, GmbH (Германия) Код ATX: C01EB19 (Icatibant) Активное вещество: икатибант (icatibant) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Применение у пожилых пациентовКлинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.Фармакологическое действиеСелективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот. Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости. Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина. Особые указанияЛечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения. Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре. С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта. Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют. Режим дозированияВводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к икатибанту.
КАТЕГОРИИ
КОНТАКТЫ
Заказать товар
Оставить отзыв
|