ГАЛАНТАМИН КАНОНВладелец регистрационного удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия) Код ATX: N06DA04 (Galantamine) Активное вещество: галантамин (galantamine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ ФармакокинетикаГалантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин. Форма выпуска, состав и упаковкаКапсулы пролонгированного действия твердые желатиновые № 1, крышечка и корпус белого цвета; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза E5 - 7.38 мг, диэтилфталат - 1.71 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 253.29 мг, этилцеллюлоза - 6.87 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг. Капсула твердая желатиновая №1: 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые № 3, крышечка и корпус синего цвета; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза E5 - 4.92 мг, диэтилфталат - 1.14 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 168.86 мг, этилцеллюлоза - 4.58 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 1 мг. Капсула твердая желатиновая №2: 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые № 3, крышечка и корпус голубого цвета; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза E5 - 2.46 мг, диэтилфталат - 0.57 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 84.43 мг, этилцеллюлоза - 2.29 мг, магния стеарат - 0.5 мг, тальк - 0.5 мг. Капсула твердая желатиновая №3: 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. Фармакологическое действиеАнтихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.Противопоказания к применениюБронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.Лекарственные формы
Особые указанияПри тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить. Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками - аддитивное действие. При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина. При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина. При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина. Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота. Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия. Местные реакции: при местном применении - легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд. Режим дозированияДля приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени. Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес. Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг. При местном применении режим дозирования индивидуальный. Применение при нарушениях функции почекПри тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.Применение у детейПрименение возможно согласно режиму дозирования. |