КЕТОПРОФЕН-ЭСКОМФармакокинетикаВсасывание: Cmax препарата в плазме достигается при в/м введении через 20 мин (10-45 мин). Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. AUC при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы - 99%. Распределение: время распределения – 0.35 ч, Vd – 0.25 л/кг. Метаболизм: метаболизируется в печени путем конъюгации с гиалуроновой кислотой. Выведение: выводится в основном почками в виде метаболитов. T1/2 препарата из плазмы крови составляет 1.65 ч (1-2.7 ч), у пожилых T1/2 удлиняется на 48%. Побочное действиеЧастота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (1-10%), нераспространенные (0.1-1%), редкие (0.01-0.1%) и очень редкие (<0.01%). Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница), нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение. Со стороны центральной нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения, редкие - мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи. Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развивается у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики). Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани. Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия. Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие - агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Владелец регистрационного удостоверения:ЭСКОМ НПК, ОАО (Россия) Код ATX: M01AE03 (Ketoprofen) Активное вещество: кетопрофен (ketoprofen) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ ПоказанияВоспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: — ревматоидный артрит; — серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); — подагра, псевдоподагра; — остеоартроз; Болевой синдром: — тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; — головная боль; — посттравматический и послеоперационный болевой синдром; — болевой синдром при онкологических заболеваниях; — альгодисменорея. Коды МКБ-10
|
| КЕТОПРОФЕН-ЭСКОМ | р-р д/инф. и в/м введения 50 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000291 от 17.02.11 - Действующее |
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Во время лечения препаратом необходим контроль функционального состояния почек.
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2 - рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Не следует применять кетопрофен одновременно с другими НПВП.
Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.
Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| кетопрофен | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400 мг/мл, этанол 95% 100 мг/мл, бензиловый спирт 20 мг/мл, натрия гидроксид до рН 6.5-7.5, вода д/и до 1 мл.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— беременность, период лактации;
— детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например, варфарин);
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
В/в в форме инфузий, в/м.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.
Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм или суппозиториев.