МЕТАЛИЗЕ651 Р. 571 Р.
Показания— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда. Коды МКБ-10
Владелец регистрационного удостоверения:BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co.KG (Германия) Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. печеночной недостаточности, циррозе, портальной гипертензии (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активном гепатите.Форма выпуска, состав и упаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.
Вспомогательные вещества: аргинин - 313.2 мг, фосфорная кислота 85% - 98.4 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 - 2.4 мг. Растворитель: вода д/и - 6 мл. Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером - пачки картонные. Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.
Вспомогательные вещества: аргинин - 417.6 мг, фосфорная кислота 85% - 131.2 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 - 3.2 мг. Растворитель: вода д/и - 8 мл. Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером - пачки картонные. Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.
Вспомогательные вещества: аргинин - 522 мг, фосфорная кислота 85% - 164 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 - 4 мг. Растворитель: вода д/и - 10 мл. Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером - пачки картонные. * активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств. Клинико-фармакологическая группа: Фибринолитик - рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный Фармако-терапевтическая группа: Фибринолитическое средствоУсловия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности лиофилизата - 2 года. Срок годности растворителя - 3 года. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Применение при беременности и кормлении грудьюОпыт применения Метализе® при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка. Применение у пожилых пациентовВ пожилом возрасте (старше 75 лет) при назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения. Противопоказания к применению— заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез; — одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3); — заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге); — тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; — крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы; — длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель; — тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит; — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов; — новообразование с повышенным риском развития кровотечения; — острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит; — острый панкреатит; — повышенная чувствительность к тенектеплазе, гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу; — геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе; — ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев. С осторожностью В следующих случаях при назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения: — систолическое АД>160 мм рт. ст.; — недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней); — недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней); — пожилой возраст (старше 75 лет); — низкая масса тела (< 60 кг); — цереброваскулярные заболевания. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ (Германия) Код ATX: B01AD11 (Tenecteplase) Активное вещество: тенектеплас (tenecteplase) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственные формы
Лекарственное взаимодействиеНет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда. Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®. Фармацевтическое взаимодействие Препарат несовместим с растворами декстрозы. Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. ПередозировкаСимптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения. Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови. Особые указанияНазначение Метализе® должен проводить специалист, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства. Первичное чрескожное коронарное вмешательство (ЧKB) Если запланировано ЧKB в соответствии с действующими рекомендациями (стандартами лечения), не следует предварительно применять Метализе® в полной дозе совместно с однократным болюсом в дозе до 4000 ME нефракционированного гепарина, вводимых в промежутке времени 60-180 мин до первичного ЧKB у пациентов с обширным инфарктом миокарда. Кровотечение Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе®, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе®. В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Возможно назначение протамина сульфата, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. Когда консервативная терапия неэффективна, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств. Аритмии Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией. Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии. Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает риск кровотечения. Тромбоэмболия Применение Метализе® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий. Гиперчувствительность Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе® отсутствует. Анафилактоидные реакции, связанные с применением Метализе® наблюдались редко и могли быть причиной гиперчувствительности к тенектеплазе, гентамицину (следовые количества, используется в процессе производства) или к любому другому вспомогательному веществу. В случае проявления анафилактоидной реакции, введение инъекции должно быть прекращено. Приготовленный раствор Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 ч при температуре 2-8°С и в течение 8 ч при температуре 30°С. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор был приготовлен заранее и не введен, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность специалиста, назначающего препарат; срок хранения обычно не превышает 24 ч при температуре 2-8°С и 8 ч при температуре 30°С. Неполностью использованный раствор необходимо уничтожить. Фармакологическое действиеФибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный. Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках. Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены. Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы - 28.9%, p=0.0003). Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно). ФармакокинетикаМетаболизм и выведение Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов. После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный T1/2 составляет 24±5.5 мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс - 119±49 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин. Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики. Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.
КАТЕГОРИИ
КОНТАКТЫ
Заказать товар
Оставить отзыв
|