ПАКТОЦЕФ2335 Р. 2255 Р.
Условия и сроки храненияХранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Форма выпуска, состав и упаковкаПорошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
2 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
500 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик, цефалоспорин+бета-лактамаз ингибиторПрименение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества
Владелец регистрационного удостоверения:PROTECH BIOSYSTEMS, PVT. Ltd. (Индия) Код ATX: J01DD62 (Цефоперазон в комбинации с другими препаратами)
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Соотношение | Цефоперазон+[сульбактам]доза (г) | Сульбактам доза (г) | Цефоперазон доза (г) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1:1 | 2.0-4.0 | 1.0-2.0 | 1.0-2.0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Соотношение | Цефоперазон+[сульбактам]доза (мг/кг/сут) | Сульбактам доза (мг/кг/сут) | Цефоперазон доза (мг/кг/сут) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1:1 | 40-80 | 20-40 | 20-40 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Общая доза (г) | Эквивалентные дозы цефоперазон+[сульбактам] | Объем растворителя, мл | Максимальная конечная концентраци, мг/мл | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
0.5 | 0.25+0.25 | 1.7 | 125+125 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1.0 | 0.5+0.5 | 3.4 | 125+125 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
2.0 | 1.0 | 6.7 | 125+125 |
Код МКБ-10 | Показание |
A39 | Менингококковая инфекция |
A40 | Стрептококковая септицемия |
A41 | Другая септицемия |
A54 | Гонококковая инфекция |
G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
I88 | Неспецифический лимфаденит |
I89.1 | Лимфангит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
J85 | Абсцесс легкого и средостения |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
K75.0 | Абсцесс печени |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
ПАКТОЦЕФ | Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения рег. №: ЛП-001495 от 10.02.12 - Действующее |
Всасывание и распределение
Cmax в сыворотке крови цефоперазона и сульбактама после в/в введения цефоперазона+[сульбактам] в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 237 мкг/мл для цефоперазона и 130 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий Vd сульбактама (Vd= 18-28 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd= 10-11 л).
Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лёгкие, кости, желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Цефоперазон на 70-90%, сульбактам на 38% обратимо связываются с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T1/2 цефоперазона - 1.7 часов. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При нарушении функции печени
Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается только в 2-4 раза.
При нарушении функции почек
У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+[сульбактам], выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 общего клиренса и Vd сульбактама.
У пожилых людей
Фармакокинетика цефоперазона+[сульбактам] изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
У Детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+[сульбактам] по сравнению с таковыми у взрослых. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял 0.9-1.4 ч, цефоперазона - 1.4-1.8 ч.
Пактоцеф - комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.
Цефоперазон - полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения предназначенный только для парентерального использования. Действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия - угнетение биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Сульбактам - производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому цефоперазон+[сульбактам] часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Комбинация цефоперазона+[сульбактама] активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению с цефоперазоном) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Цефоперазон+[сульбактам) активен invitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:
Грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus(продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Enterococcus faecalis.
Грамотрицатсльныс микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobactercal coaceticus,Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы
Грамотрицательныепалочки(включая Bacteroides fragilis, другиеBacteroides spp. и Fusobacterium spp.).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (Включая Peptococcus spp., Peplostreptococcus spp. и Veillonella spp).
Грамположительныепалочки (включаяClostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).
Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.