СИМВАСТАТИН1404 Р. 1324 Р.
Особые указанияПри возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение препаратом прекращают. Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений). Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Контроль лабораторных показателей Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), препарат отменяют. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек. Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.Режим дозированияТаблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг. При ишемической болезни сердца начальная доза - 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг. На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. Владелец регистрационного удостоверения:АВВА РУС, АО (Россия) Код ATX: C10AA01 (Simvastatin) Активное вещество: симвастатин (simvastatin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Фармакологическое действиеГиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия - через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения). Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при печеночной недостаточности; острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза. С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Применение у детейПротивопоказие — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
|
1 таб. | |
симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 17 мг, лактозы моногидрат - 146 мг, аскорбиновая кислота - 5 мг, бутилгидрокситолуол - 0.04 мг, лимонная кислота - 2.5 мг, крахмал прежелатинизированный - 0.6 мг, повидон - 6.86 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав пленочной оболочки: тальк - 0.265 мг, титана диоксид - 1.29 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.39 мг, макрогол 4000 - 1.047 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) - 0.008 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
— печеночная недостаточность;
— острые заболевания печени;
— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.
С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Препарат отпускается по рецепту.
— первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
— профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Коды МКБ-10Код МКБ-10 | Показание |
E78.0 | Чистая гиперхолестеринемия |
E78.2 | Смешанная гиперлипидемия |
G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
I21 | Острый инфаркт миокарда |
I25.1 | Атеросклеротическая болезнь сердца |
I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
I63 | Инфаркт мозга (нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу) |
Всасывание и распределение
После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.
Метаболизм и выведение
Симвастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.