ТАМСУЛОЗИНФармакокинетикаПосле приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта. Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта. Режим дозированияВнутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Лекарственная форма
Владелец регистрационного удостоверения:ВЕЛФАРМ, ООО (Россия) Произведено:СИНТЕЗ (Россия) Код ATX: G04CA02 (Tamsulosin) Активное вещество: тамсулозин (tamsulosin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ ПоказанияДоброкачественная гиперплазия предстательной железы. Коды МКБ-10
Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к тамсулозину.Применение при нарушениях функции почекУ больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения. Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция. Фармакологическое действиеБлокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно. |